Sobre el uso y abuso de los medicamentos: los riesgos de los analgésicos

Nueva entrega del ciclo del químico farmacéutico Bernardo Borkenztain sobre el uso y abuso de los medicamentos, que en este cuarto capítulo trata sobre los analgésicos y la lucha contra el dolor.

Un poco de historia

La historia de la lucha contra el dolor es vieja como la humanidad misma, pero no fue hasta el siglo XVIII que se empezaron a tener ciertos avances.

En efecto, antes de esa época, las pocas cosas con las que se contaba en la terapéutica eran algunas tisanas de dudosa efectividad como la corteza de sauce, el alcohol, y un látex extraído de la adormidera llamado opio, que en realidad era una droga bastante adictiva.

Curiosamente el primer hito en esta historia viene de un personaje relacionado con el Robinson Crusoe real, un hombre llamado Alexander Selkirk, que había naufragado en la isla de Juan Fernández y fue rescatado por un corsario llamado Thomas Dover.

Una vez en Inglaterra, Dover, cansado de las aventuras, decidió que quería ser médico, pero como era un hombre preeminentemente práctico optó por ahorrarse los años de formación junto a un médico o en la universidad y empezó directamente curando enfermos.

Comenzó a vender un específico que se empezó a conocer como "Polvos de Dover" que básicamente era una mezcla de opio con ipecacuana (un vomitivo) y que se siguieron comercializando hasta hace bien poco. Esto generó dos inconvenientes: el primero, era que dada la mala calidad del opio a menudo era imposible fijar una dosificación (sumado a la impericia de Dover) y muchas veces era inocuo, y por otro lado la actitud del inventor de empezar a prescribir cantidades cada vez más altas que empezaron a generar efectos secundarios peligrosos, incluida la muerte de algunos pacientes.

Por lo anterior una generación de médicos se hizo resistente al opio y la medicina perdió la confianza en el único agente analgésico que tenía.

Tuvo que pasar medio siglo para que un aprendiz de boticario, Frederick Sertuerner, lograra aislar del opio unos cristales blancos que producían sueño y que llamó morfina en alusión al dios griego Morfeo. Luego de una experimentación bastante improvisada que llevó a matar algunos perros para determinar la dosis y casi hacer lo mismo con unos vagabundos de su pueblo, Sertuerner publicó sus resultados, y si bien nunca logró reconocimiento dio el puntapié inicial en la lucha moderna contra el dolor (1) .

Por otro lado, una especie vegetal, el sauce, había sido conocida desde la época de los egipcios por sus propiedades analgésicas y antipiréticas (papiro de Ebers, circa 1453 AC) y durante el siglo XIX permitió obtener de su corteza una sustancia, el ácido salicílico (el nombre científico del género de estos árboles es salix) que, si bien primero fue probado como antimicrobiano dada su excelente actividad in vitro, pronto se convirtió en un producto prescripto para analgesia, antipiresis (bajar la temperatura) y antiinflamación. Como tenía un efecto devastador sobre la mucosa gástrica, se desarrolló su derivado ácido acetilsalicílico que bajo el nombre de aspirina revolucionó la terapéutica hasta la década del sesenta, en la que el desarrollo del paracetamol y del ibuprofeno comenzó su declive.

¿Cómo funcionan?

A grandes rasgos y simplificando, tenemos dos tipos de analgésicos. Los primeros son los llamados opiáceos, por ser derivados de una u otra manera de la morfina, y que actúan inhibiendo los receptores del dolor a nivel del sistema nervioso central, y que tienen la contraindicación de que se unen a otros tipos de receptores (como los del placer) y los activan, dando por eso lugar a adicciones ante el abuso. Quizás el caso más popular gracias a la televisión sea el del Dr. House y su problema con la oxicodona. Estos medicamentos son psicofármacos o estupefacientes y se venden con las recetas correspondientes.

El otro tipo, los llamados "AINE" por las iniciales de "antiinflamatorios no esteroideos" tienen la triple acción que comentábamos de ser analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios, y operan fuera del sistema nervioso central inhibiendo la síntesis de unos mediadores del dolor llamados prostaglandinas. (Otros como el paracetamol actúan inhibiéndolas pero a nivel del sistema nervioso central). Es importante notar que las diferentes drogas tienen distintas potencias en los tres efectos. El ketoprofeno y el diclofenac son principalmente antiinflamatorios, mientras que el ibuprofeno y la dipirona tienen la antipiresis y la analgesia más intensos. De todas maneras todos los AINE tienen los 3 efectos.

Por lo anterior, los mecanismos son esencialmente dos, pero hay combinaciones complejas para mejorarlas, como con la orfenadrina (relajante muscular) que se combina por ejemplo con diclofenac para aliviar dolores de contracturas o similares.

El uso

Como todo medicamento, deberían ser prescriptos (con los opiáceos por suerte no hay alternativa) por el médico, pero su fácil acceso (se consiguen, literalmente, hasta en las ferias vecinales) hace que la gente se automedique con ellos generando abuso y el efecto conocido como "tolerancia", o acostumbramiento, sobre el que conviene que nos detengamos.

Por un lado, hace que se pierda la capacidad de generar el efecto deseado sobre el paciente y que éste requiera dosis cada vez más altas para lograr la misma acción. Puede ser incluso que generen adicción, y que al retirarlos se produzca la abstinencia.

No todos los fármacos sirven para lo mismo; por ejemplo, el paracetamol hoy se usa para los dolores articulares antes que el ibuprofeno, pero como éste es la estrella comercial del momento, la gente los consume como si fueran caramelos sin que esto aporte más beneficios.

Por otro lado, tampoco son inocuos; a altas dosis pueden generar efectos indeseables, incluso tóxicos, como la aspirina que puede ser letal para bebés en dosis muy altas, o el paracetamol que, consumido por encima de los 4 gramos diarios por un período prolongado causa daño hepático.

El abuso

Lo grave es que, al ser a todos los efectos prácticos tratados como productos comerciales y no como especialidades éticas, la gente los consume en consecuencia y tratan cualquier molestia como si fuera un dolor de parto o de neuralgia de trigémino (el que nunca haya dicho o escuchado "se me parte la cabeza" por una simple jaqueca que tire la primera tableta), buscando en los analgésicos que provean acción inmediata (las cápsulas blandas promocionan eso) y potente. Lo anterior lleva, además, a tomar las dosis más altas. Por ejemplo, en el Reino Unido se considera que 200 miligramos de ibuprofeno es una dosis alta, pero acá se vende de 600 y más.

Lo ideal sería tomar una actitud adulta (el ser humano como consumidor tiene la resistencia a la frustración de un niño de tres años y la racionalidad de un babuino ante la pérdida del confort) y tomar una dosis baja, darle unos quince minutos para actuar y ver a un médico si persiste, y no tomar cinco tabletas de la dosis máxima como primera medida.

En suma

Nos hemos dedicado únicamente a medicamentos alopáticos, porque son los únicos que han probado su acción, por más que ciertas disciplinas como la fisioterapia o la electroacupuntura han dado en algunos casos resultados interesantes de ser observados.

Lo que intentamos promover es que, si bien un síntoma banal como un dolor de cabeza eventual no es causa de consulta médica, la reiteración sí lo es, y es fundamental para que se prescriba la medicación adecuada, que no siempre (de hecho casi nunca) es la que tiene más publicidad en los informativos.

Q.F. Bernardo Borkenztain
borky@montevideo.com.uy
@berbork

(1)-  Si bien la morfina probó tener cierto peligro, no fue hasta la invención de la jeringa hipodérmica que la opiomanía se volvió un problema realmente serio. En 1898 el Prof. Heinrich Dreser de la Bayer anunció que había encontrado un sustituto de la morfina sin sus inconvenientes que podría usarse para desintoxicar a los pacientes, y que, dado que estaba llamado a convertirse en una droga heroica, la llamó "heroína". El resto, es historia, no toda ella pasada.