Luego de muchos años, se aprobó un nuevo antidepresivo; una mirada a la esketamina

La ketamina es una droga utilizada en medicina (no como primera elección) y en veterinaria como anestésico y analgésicos disociativos (en humanos produce la anestesia para operar, pero no la inconsciencia, por lo que se usa como coadyuvante de otras fórmulas más eficaces o en condiciones de emergencia como en la guerra de Vietnam) aprobada como tal en 1970.

Sin embargo, como puede inducir efectos motores de alteración de la percepción del tiempo e incluso alucinaciones, y puede conseguirse fácilmente en veterinarias en todo el mundo (en Uruguay, justo, no es tan fácil) se convirtió en droga de abuso junto con otras que se usan en las fiestas rave como la cocaína (la mezcla se llama CK por el logo de un diseñador famoso), éxtasis o incluso drogas legales (pero reguladas como psicofármacos) como las benzodiacepinas.

Lo novedoso de esta droga es que una forma especial de la misma llamada S-ketamina o esketamina y que corresponde a lo llamado un "estereoisómero" o forma de configuración espacial particular, le confiere una mayor potencia que la ketamina común.

En efecto, algunas moléculas complejas presentan un efecto de que con la misma cantidad y relación de átomos pueden ordenarse en el espacio de más de una manera, de forma tal que una no puede superponerse con la otra, como pasa con las manos, que al ser imágenes especulares asimétricas, la derecha no puede coincidir con la izquierda. Por eso Lord Kelvin llamó a esto "quiralidad" (quiros en griego significa mano). Si hay solamente un punto de asimetría hay dos opciones solamente y a un compuesto se lo llama "S" y al otro "R"(1).

Lo que tienen estas configuraciones espaciales asimétricas es que, biológicamente a veces pueden tener actividades diferentes (llegando a que una sea activa y la otra inocua en ocasiones) según el uso, y en este caso se descubrió que la S-ketamina es más eficaz como antidepresivo y se la aprobó bajo las marcas "ketanest" y "Spravato" en USA.

Una particularidad de la forma en que transita el cuerpo humano (lo que se conoce como metabolización) es que se destruye en el hígado, por lo que la forma de consumo oral (si bien es rápida en hacer efecto) debe ser en una dosis mayor.

La esketamina como anestésico es similar al a ketamina, pero lo novedoso es que actúa como antidepresivo de efecto rápido (15 segundos versus 10-15 días) y por su efecto de destrucción hepática es aplicada como aerosol nasal .

El mecanismo de acción es novedoso comparado con los otros medicamentos, novedad que no se producía en décadas, y solamente puede usarse por el médico (se prescribe en clínica) y en crisis agudas (e incluso en pacientes bipolares) que antes no se podían tratar directamente. Por primera vez la terapéutica tiene un antidepresivo de uso inmediato para estos casos agudos y no debe remitirse a mezclas de sedantes y otras drogas psicoactivas.

Es una nueva esperanza. Si bien no tiene como objetivo el uso doméstico, la terapéutica tiene una nueva y excelente arma para tratar los casos en sala que antes no existía.

(1) Un centro de quiralidad único produce dos enantiómeros, que se diferencian porque pueden hacer rotar el eje de vibración de la luz polarizada (luz que vibra toda en un mismo plano) en sentidos opuestos pero el mismo ángulo. Una mezcla a partes iguales no tiene actividad óptica y se llama "racemato" por la palabra "racimo", ya que se descubrió primero en el ácido tartárico que se genera al vinificar.

(2) Los drogadictos llegan a aplicarla como inyección intramuscular, lo que además de doloroso tiene efectos de posible infección y contagios si se comparten las jeringas.

(3) Los efectos del consumo a largo plazo no son buenos, llegando a presentarse afecciones neurológicas. No es aconsejable su consumo crónico, en especial su uso (abuso) "recreativo".

Q.F. Bernardo Borkenztain
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